Летрозол является нестероидным селективным ингибитором ароматазы третьего поколения. По структуре и активности данный препарат схож с анастразолом, и назначается по тем же показаниям. Мужчины бодибилдеры и другие атлеты нашли собственную выгоду в использовании летрозола, благодаря его способности смягчать/устранять эстрогенные побочные эффекты ассоциированные с приёмом ароматизирующихся анаболически-андрогенных стероидов, такие как:
Летрозол является одним из последних достижений на поприще борьбы с направленным ингибированием ароматазы. В ходе клинических исследований дозы равные 0,1 мг и 0,5 мг приводили к снижению уровня эстрогенов на 75% и 78% соответственно, у многих пациентов.